cholinesterase
刘耀文的大沙雕
钟意阿满
什么是胆碱酯酶
cholinesterase
胆碱酯酶（cholinesterase）是一类糖蛋白，以多种同工酶形式存在于体内。一般可分为真性胆碱酯酶和假性胆碱脂酶。真性胆碱酯酶也称乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase），主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，特别是运动神经终板突触后膜的皱摺中聚集较多；也存在于胆碱能神经元内和红细胞中。
此酶对于生理浓度的Ach作用最强，特异性也较高。一个酶分子可水解3×10分子Ach，一般常简称为胆碱酯酶。假性胆碱酯酶广泛存在于神经胶质细胞、血浆、肝、肾、肠中。对Ach的特异性较低，假性胆碱酯酶可水解其他胆碱酯类，如琥珀胆碱。
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有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于专一
胆碱酯酶是一种水解ACH(乙酰胆碱)的特殊酶。一般来说，体内的胆碱酯酶分两种：1.真性胆碱酯酶又叫乙酰胆碱酯酶或特异性胆碱酯酶，主要存在于胆碱能神经突触后膜上，也存在于红细胞和肌细胞中。此种胆碱酯酶水解ACH比水解其他胆碱酯类更快。一般指的胆碱酯酶即是指真性胆碱酯酶。2.假性胆碱酯酶又叫丁酰胆碱酯酶，主要存在于各型胶质细胞，血浆及肝脏中，水解苯甲酰胆碱及丁酰胆碱等。在这两种胆碱酯酶中，真性胆碱酯酶对ACH有选择性破坏作用，因此具有重大的生理意义。 胆碱酯酶是一种分子量为8万的酶蛋白，分子表面有两个能与乙酰胆碱结合的部位，即带负电荷的阴离子部位与酯解部位。现在认为阴离子部位可能由二羧氨基酸构成，酯解部位则含有一个由丝氨酸羟基构成的酸性作用点和一个由组氨酸的咪唑环构成的碱性作用点，后者通过氢的转移增强了前者的亲核活性，使其易与ACH结合。
ACH为季铵化合物，由季铵基团、烃键和酯基三部分组成。胆碱酯酶水解ACH的过程可分为三部分进行。(1)酶的阴离子部位以静电引力与ACH分子中带正电的季铵阳离子结合，酯解部位则以共价键与ACH酯基相结合，形成乙酰胆碱-胆碱酯酶复合物。(2)ACH的酯链裂开，释放出胆碱，生成乙酰化胆碱酯酶。(3)乙酰化胆碱酯酶经水解迅速分解出乙酸，胆碱酯酶游离，恢复原有的活性。
一分子ACH完全水解，仅需80微秒，故神经兴奋时，末梢释放的 ACH。与N胆碱受体结合引起效应后立即被胆碱酯酶水解，ACH一旦水解，效应便立即终止。 胆碱酯酶过低会造成胆碱堆积，产生持续兴奋胆碱能神经的作用，主要表现为：
1．M样作用静脉注射小剂量Ach即能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，引起心率减慢、血管舒张、血压下降，支气管和胃肠道平滑肌兴奋，瞳孔括约肌和睫状肌收缩以及腺体分泌增加等。舒张血管可能是激动血管内皮细胞的M受体使内皮细胞释放依赖性舒张因子（endothelium- dependent relaxing factor,EDRF,现多认为EDRF即是一氧化氮（NO））所致。
2．N样作用剂量稍大时，Ach也能激动N胆碱受体，产生与兴奋全部植物神经节和运动神经相似的作用。还能兴奋肾上腺髓质的嗜铬组织（此组织在胚胎发育中与交感神经节的来源相同，受交感神经节前纤维支配），使之释放肾上腺素。许多器官是由胆碱能和去甲肾上腺素能神经双重支配的，通常是其中一种占优势。例如，在胃肠道、膀胱平滑肌和腺体是以胆碱能神经占优势，而心肌收缩和小血管方面则以去甲肾上腺素能神经占优势。故在大剂量Ach作用下，全部神经节（具N1胆碱受体）兴奋的结果是胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。Ach还激动运动神经终板上的N2胆碱受体，表现为骨骼肌兴奋。过大剂量的Ach很易使神经节从兴奋转入抑制。
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如何增加体内的乙酰胆碱
有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于不可逆抑制。根据查询相关公开信息：有机磷杀虫剂对胆碱酯酶的抑制作用属于不可逆性抑制作用。胆碱酯酶(cholinesterase)是一类糖蛋白，以多种同工酶形式存在于体内。
小韩在追星
高度选择性是什么意思
乙酰胆碱本身是一种化学物质，人体可以合成，也可以摄入。
把乙酰胆碱提纯物直接吃进去或者吃胆碱，后者广泛存在于食物中。
摄入胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明用于治疗重症肌无力，因为新斯的明使得乙酰胆碱不被胆碱酯酶分解，从而乙酰胆碱可以持续作用于肌肉组织。
有机磷农药中毒的机制，就是农药中的成分对硫磷作为胆碱酯酶抑制剂，不可逆地抑制了胆碱酯酶的活性，从而引起乙酰胆碱持续活性产生一系列中毒症状。
扩展资料；
乙酰胆碱，分子式在神经细胞中，乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中，因此乙酰胆碱在胞浆中合成，合成后由小泡摄取并贮存起来。
进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后，就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱就被破坏而推动了作用，这一过程称为失活。
参考资料来源：百度百科-乙酰胆碱。
小韩在追星
鱼类血清中主要的酶有哪些
指用某种分析方法测定某组分时，能够避免样品中其他共存组分干扰的能力。在指定的测量准确度下，共存组分的允许量与待测组分含量的比值n=W（共存组分）/ W（待测组分）。
BES-Thio有很高的亲水性，可配成水溶液使用，可以乙酰胆碱（acetylthiocholine）和丁酰硫代胆碱（butyrylthiocholine）作为底物测定胆碱脂酶（cholinesterase）的活性。并且，通过调节PH值，BES-Thio可用于检测serenol基团，其硫醇基的S被Se代替，也可用作硒蛋白检测试剂。
1.对过氧化氢H2O2高度选择性。
2.可穿透细胞膜。
3.检测细胞原性过氧化氢H2O2。
4.可用于分子成象。
BES-ThioThio/Serenol选择性荧光探针。
被用来检测硫醇基团和胆碱脂酶活性的几种硫醇基团化学发光和荧光试剂都是低亲水性的，检测中需分开酶反应和检测反应步骤。